Enantiomerer inom psykofarmakologin

En s k ”chiral switch” från racemat till enantiomerform av ett läkemedel har kommit att värdesättas inom en rad olika farmakologiska områden. Det har då handlat om hjärt/kärl-läkemedel, anestesimedel och läkemedel mot cancer.
Anestesisubstansen bupivacain är ett exempel på en framgångsrik ”chiral switch”. Här har enantiomeren visat sig ha bättre säkerhet jämfört med racematet och behandlingseffekten förblev densamma.
Nu uppmärksammas alltmer det psykofarmakologiska området. Ett antal psykofarmakologiska läkemedel, ursprungligen introducerade som racemat, är under utveckling eller har redan utvecklats till sin enantiomeriska form. Utvärderingen av detta utvecklingsarbete tyder på att enantiomerformen kan ha flera fördelar framför racematet.

 

Enantiomerformens möjliga fördelar Enantiomeren kan ges i lägre dos. Dos–respons-förhållandet blir lättare att utvärdera. Användandet av en enantiomer kan eventuellt reducera variabiliteten ifråga om farmakodynamik och farmakokinetik hos olika patienter. Det finns också en möjlighet att eventuell toxicitet kan vara associerad till den terapeutiskt inaktiva enantiomeren.