Den första katalytiska asymmetriska syntesen Dubbelt nobelprisbelönad forskning

Arvid Carlsson

Årets nobelpristagare i kemi William S Knowles och fjolårets nobelpristagare i medicin Arvid Carlsson är två framstående forskarnamn som för all framtid finns inskrivna i medicinhistorien när det gäller behandling av Parkinsons sjukdom.

Arvid Carlssons epokgörande forskning på hjärnans dopaminerga (m fl) transmittorsystem och Knowles utveckling av en industriell syntes av aminosyran L-DOPA kom under senare delen av 1900-talet att revolutionera behandlingen av Mb Parkinson.
Efter att Arvid Carlssons forskning gett underlag för att man kunde behandla patienter med Parkinsons sjukdom med L-DOPA lyckades också Knowles snabbt få fram effektiva katalysatorer för katalytisk asymmetrisk syntes av L-DOPA. Syntesen gav ett högt enantiomert överskott. L-DOPA utgjorde hela 97,5 procent av den industriellt framtagna syntetiska produkten, och blev därmed det första läkemedlet som togs fram genom en industriell katalytisk asymmetrisk syntes.
Under senare år har alltfler ursprungligen kirala läkemedelsmolekyler kommit att framställas via katalytisk asymmetrisk syntes, dvs framtagning av en slutprodukt som endast består av den verksamma enantiomeren. Och forskningsarbetet för att få fram framtida rena enantiomerer fortskrider minst lika intensivt som tidigare – inte minst tack vare nobelprisglansen!

 

L-DOPA – det första läkemedlet som tagits fram genom industriell katalytisk asymmetrisk syntes